CAS numurs: 54-31-9 Molekulārā formula: C12H11ClN2O5S
Kušanas punkts | 261-263°C |
Blīvums | 1,16 (aptuvens aprēķins) |
uzglabāšanas temp | Inerta atmosfēra, Telpas temperatūra 2-8°C |
šķīdība | DMSO: >5 mg/ml 60 °C temperatūrā |
optiskā aktivitāte | N/A |
Izskats | Pelēkbalta cieta viela |
Tīrība | ≥98% |
Telmisartāns tika laists tirgū ASV hipertensijas ārstēšanai.To var pagatavot astoņos posmos, sākot ar metil-4-amino-3-metilbenzoātu;pirmā un otrā ciklizācija benzimidazola gredzenā notiek attiecīgi 4. un 6. solī.Telmisartāns bloķē angiotenzīna II (Ang II), renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) primārās efektormolekulas, darbību.Tas ir sestais no šīs klases "sartānu", kas tiek tirgots pēc svina savienojuma losartāna.Tās ilgstošais efekts (24 stundu pusperiods) varētu būt galvenā atšķirība no citiem angiotenzīna II antagonistiem.Atšķirībā no vairākiem citiem šīs kategorijas līdzekļiem, tā darbība nav atkarīga no pārvēršanās par aktīvo metabolītu, jo 1-O-acilglikuronīds ir galvenais metabolīts, kas atrodams cilvēkiem.Telmisartāns ir spēcīgs konkurējošs AT1 receptoru antagonists, kas mediē lielāko daļu svarīgo angiotenzīna II efektu, bet tam trūkst afinitātes pret AT2 apakštipiem vai citiem receptoriem, kas iesaistīti sirds un asinsvadu regulācijā.Vairākos klīniskos pētījumos telmisartāns, lietojot vienu reizi dienā, radīja efektīvu un ilgstošu asinsspiedienu pazeminošu iedarbību ar zemu blakusparādību biežumu (īpaši ar ārstēšanu saistīts klepus, kas saistīts ar AKE inhibitoriem gados vecākiem pacientiem).
Telmisartāns ir angiotenzīna II receptoru antagonists.