CAS numurs: 144701-48-4 Molekulārā formula: C33H30N4O2

Īss apraksts:

Lietas numurs: 144701-48-4
Ķīmiskais nosaukums:
Molekulārā formula: C33H30N4O2

Sinonīmi: MICARDIS; TU-199; Telmisarāns; TIMIŠATĀNS; 2-(4-{[4-metil-6-(1-metil-1H-1,3-benzodiazol-2-il)-2-propil-1H-1 ,3-benzodiazol-1-il]metil}fenil)benzoskābe; 4'[(1,4'-dimetil-2'-propil[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-il)metil ][1,1'-bifenil]-2-karbonskābe, BIBR 277; PRITOR; BIBR 277; misartāns; BIBR 277SE

Nosūtiet mums e-pastu

Produkta informācija

Produktu etiķetes

Produktu specifikācija

Kušanas punkts	261-263°C
Blīvums	1,16 (aptuvens aprēķins)
uzglabāšanas temp	Inerta atmosfēra, Telpas temperatūra 2-8°C
šķīdība	DMSO: >5 mg/ml 60 °C temperatūrā
optiskā aktivitāte	N/A
Izskats	Pelēkbalta cieta viela
Tīrība	≥98%

Apraksts

tika uzsākta ASV hipertensijas ārstēšanai.To var pagatavot astoņos posmos, sākot ar metil-4-amino-3-metilbenzoātu;pirmā un otrā ciklizācija benzimidazola gredzenā notiek attiecīgi 4. un 6. solī.bloķē angiotenzīna II (Ang II), renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas (RAAS) primārās efektormolekulas, darbību.Tas ir sestais no šīs klases "sartānu", kas tiek tirgots pēc svina savienojuma losartāna.Tās ilgstošais efekts (24 stundu pusperiods) varētu būt galvenā atšķirība no citiem angiotenzīna II antagonistiem.Atšķirībā no vairākiem citiem šīs kategorijas līdzekļiem, tā darbība nav atkarīga no pārvēršanās par aktīvo metabolītu, jo 1-O-acilglikuronīds ir galvenais metabolīts, kas atrodams cilvēkiem. Tas ir spēcīgs konkurējošs AT1 receptoru antagonists, kas mediē lielāko daļu svarīgāko angiotenzīna II, bet tam trūkst afinitātes pret AT2 apakštipiem vai citiem receptoriem, kas iesaistīti sirds un asinsvadu regulācijā.Vairākos klīniskos pētījumos, lietojot devu vienreiz dienā, tika panākta efektīva un ilgstoša asinsspiedienu pazeminoša iedarbība ar zemu blakusparādību biežumu (īpaši ar ārstēšanu saistīts klepus, kas saistīts ar AKE inhibitoriem gados vecākiem pacientiem).