Cetilistat Cas numurs: 282526-98-1 Molekulārā formula: C25H39NO3
| Kušanas punkts | 72,0 līdz 76,0 °C |
| Blīvums | 1.02 |
| uzglabāšanas temp | Noslēdz sausā, 2-8°C |
| šķīdība | Hloroforms (nedaudz), etilacetāts (nedaudz) |
| optiskā aktivitāte | N/A |
| Izskats | Bālbalts Cryst |
| Tīrība | ≥98% |
Cetilistatu (pazīstams arī kā ATL-962) Japānas Veselības, darba un labklājības ministrija apstiprināja 2013. gada septembrī aptaukošanās ārstēšanai, un tas attiecas tikai uz pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu (T2DM) un dislipidēmiju un ar ķermeņa masu. indekss (ĶMI)25 kg/m2neskatoties uz diētu un/vai vingrošanas terapiju.Tāpat kā orlistats, cetilistats darbojas, inhibējot aizkuņģa dziedzera lipāzes zarnās, lai kavētu tauku uzsūkšanos un tādējādi samazinātu kaloriju uzņemšanu no uztura.Medicīnas ķīmijas programma zinātniskajā literatūrā nav aprakstīta, bet patentā, kas apraksta cetilistatu, ir aprakstīta arī analogu sintēze ar dažādiem aril-aizvietotājiem un lipofīlām astēm.Cetilistata sintēze ietver heksadecilkarbonhlorīda kondensāciju ar 2-amino-5-metilbenzoskābi;citi analogi tika sintezēti, mainot karbonhlorīda un 2-aminobenzoskābes komponentus.Cetilistats ir spēcīgs cilvēka un žurkas aizkuņģa dziedzera lipāzes inhibitors ar IC50. gadiattiecīgi 15 un 136 nM, ar nelielu tripsīna vai himotripsīna inhibīciju.
Jauns aizkuņģa dziedzera lipāzes inhibitors aptaukošanās ārstēšanai gan pacientiem ar cukura diabētu, gan bez diabēta.
Vispirms jautājiet ārstam padomu
