l Cas numurs: 171596-29-5 Molekulārā formula: C₂2H₁9N3O4
| Kušanas punkts | >193°C |
| Blīvums | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| uzglabāšanas temp | -20°C |
| šķīdība | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7,2) (1:1): 0,5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
| optiskā aktivitāte | [α]/D +68 līdz +78°, c = 1 hloroformā-d |
| Izskats | Balta līdz gandrīz balta cieta viela |
| Tīrība | ≥98% |
(tirgus nosaukums vai ) ir sava veida PDE5 inhibitors, ko izmanto erektilās disfunkcijas, labdabīgas prostatas hipertrofijas un plaušu arteriālās hipertensijas ārstēšanai.Iedarbība atslābina asinsvadu muskuļus un palielina asins plūsmu kavernozajā korpusā.Darbības mehānisms ir saistīts ar cGMP specifiskās 5. tipa fosfodiesterāzes (PDE5) aktivitātes kavēšanu.PDE5 noārda cGMP kavernozajā ķermenī, kas atrodas ap dzimumlocekli.Tāpēc tadalafi palielina cGMP koncentrāciju, kas vēl vairāk izraisa gludo muskuļu relaksāciju un palielina asins plūsmu kavernozajā ķermenī.Daži klīniskie pētījumi arī norādīja, ka tas varētu uzlabot endotēlija darbību vīriešiem ar paaugstinātu kardiovaskulāro risku un samazināt urīnceļu simptomus, kas ir sekundāri labdabīgas prostatas hiperplāzijas dēļ.
pretsāpju līdzeklis, uzņemšanas blokators, mu-opiodu receptoru agonists.Fosfodiesterāzes 5 inhibitors.lieto erektilās disfunkcijas ārstēšanai.
pēc struktūras atšķiras gan no sildenafila, gan no vardenafila.Tas ātri uzsūcas un sasniedz maksimālo koncentrāciju (378 μg/l pēc 20 mg devas) pēc 2 stundām, uzrādot ilgu pussabrukšanas periodu 17,5 stundas.Tas tiek metabolizēts arī aknās (CYP3A4).Jo īpaši tā farmakokinētiku klīniski neietekmē alkohola vai pārtikas patēriņš vai tādi faktori kā diabēts vai aknu vai nieru darbības traucējumi.
